Tesamorelin

Tesamorelin API

Tesamorelin ke lithethefatsi tsa peptide tsa maiketsetso, lebitso le feletseng ke ThGRF (1-44) NH₂, e leng analog ea hormone ea ho hōla e lokollang hormone (GHRH). E susumetsa karolo ea pele ea pituitary ho hlahisa hormone ea ho hōla (GH) ka ho etsisa ketso ea GHRH e sa feleng, ka tsela e sa tobang e eketsa boemo ba insulin-like growth factor 1 (IGF-1), e tlisang letoto la melemo metabolism le tokiso ea lisele.

Hona joale, Tesamorelin e amohetsoe ke FDA bakeng sa phekolo ea lipodystrophy e amanang le HIV, haholo-holo bakeng sa ho fokotsa ho bokella mafura a visceral ka mpeng (visceral adipose tissue, VAT). E boetse e ithutoa ka ho pharaletseng bakeng sa **-ba khahlanong le botsofali, lefu la metabolism, lefu la sebete le se nang joala le mafura (NAFLD / NASH) ** le likarolo tse ling, tse bontšang litebello tse pharaletseng tsa kopo.
Mokhoa oa ts'ebetso

Tesamorelin ke 44-amino acid peptide e nang le sebopeho se ts'oanang haholo le GHRH ea tlhaho. Mokhoa oa eona oa ts'ebetso ke:

Kenya tšebetsong GHRH receptor (GHRHR) ho susumetsa karolo e ka pele ea pituitary hore e lokolle GH.

Ka mor'a hore GH e phahame, e sebetsa sebeteng le lisele tse potolohileng ho eketsa motsoako oa IGF-1.

GH le IGF-1 li kopanela ka kopanelo ho metabolism ea mafura, protheine synthesis, tokiso ea lisele le tlhokomelo ea masapo.

Haholo-holo e sebetsa ka ho bola ha mafura a visceral (ho bokella mafura) 'me e na le phello e fokolang ho mafura a subcutaneous.

Ha e bapisoa le ente e tobileng ea GH, Tesamorelin e khothalletsa secretion ea GH ka mekhoa e sa feleng, e leng haufi le morethetho oa 'mele' me e qoba liketso tse mpe tse bakoang ke GH e feteletseng, e kang ho boloka metsi le insulin ho hanyetsa.

Lipatlisiso le katleho ea bongaka

Ho sebetsa ha Tesamorelin ho netefalitsoe ka liteko tse ngata tsa meriana, haholo-holo libakeng tse latelang:

1. Lipodystrophy e amanang le HIV (lipontšo tse lumelletsoeng ke FDA)

Tesamorelin e ka fokotsa haholo VAT ea mpa (karolelano ea ho fokotseha ha 15-20%);

Eketsa maemo a IGF-1 le ho ntlafatsa boemo ba 'mele oa metabolism;

Ntlafatsa sebopeho sa 'mele le ho fokotsa moroalo oa kelello o amanang le kabo ea mafura;

Ha e ame haholo karolo ea mafura a subcutaneous, letsoalo la masapo kapa boima ba mesifa.

2. Steatohepatitis e seng joala (NASH) le sebete sa sebete

Liteko tsa meriana li bontšitse hore Tesamorelin e ka fokotsa mafura a sebete (imaging ea MRI-PDFF);

Ho lebeletsoe ho ntlafatsa kutloisiso ea insulin ea hepatocyte;

E sebetsa ka ho khetheha ho bakuli ba nang le HIV le NAFLD, 'me e na le ts'ireletso ea metabolic e ka bang teng ka bongata.

3. Metabolic syndrome le insulin ho hanyetsa

Tesamorelin e fokotsa haholo maemo a triglyceride le botenya ba mpa;

E ntlafatsa index ea HOMA-IR mme e thusa ho ntlafatsa ho hanyetsa insulin;

Liphuputso li bontšitse hore e ka matlafatsa mesifa ea protheine synthesis, e leng molemo ho batho ba tsofetseng kapa ho hlaphoheloa ke lefu le sa foleng.

Tlhahiso ea API le taolo ea boleng

Tesamorelin API e fanoeng ke Sehlopha sa rona sa Gentolex e amohela theknoloji e tsoetseng pele ea "peptide synthesis" (SPPS) mme e hlahisoa tlas'a tikoloho ea GMP. E na le litšobotsi tse latelang:

Bohloeki ≥99% (HPLC)
Ha ho na endotoxin, tšepe e boima, phumano e setseng ea solvent e tšoanelehang
Tatelano ea amino acid le tiiso ea sebopeho ka LC-MS/NMR
Fana ka tlhahiso e ikhethileng ea boemo ba gram ho isa ho kilogram